Эуфиллин — описание препарата
Эуфиллин относится к фармакологической группе бронхорасширяющих средств — ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ). Это означает, что он подавляет активность некоторых специфических ферментов, повышая уровень циклических аденозинмонофосфатов (цАМФ).
Основные направления фармакологического действия препарата:
- стимуляция дыхательного центра мозга с повышением восприимчивости к углекислому газу, за счет чего улучшается обогащение крови кислородом;
- расслабление гладкой мускулатуры бронхов и стенок сосудов этих органов;
- расширение сосудов сердца с понижением давления в легочной артерии, улучшение циркуляции в мелких сосудах;
- подавление выброса медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток, что сглаживает резкую реакцию дыхательных путей, вызванную попаданием аллергенов;
- предупреждение агрегации тромбоцитов;
- улучшение вентиляции альвеол, в том числе вследствие гипокалиемии.
Кроме этого, действующее вещество Эуфиллина укрепляет эритроциты, повышая их стойкость к повреждениям, снижает риск образования тромбов, стимулирует кровообращение в почках, дает легкий мочегонный эффект, способствует устранению отеков.
Эуфиллин выпускается в двух лекарственных формах — таблетки для приема внутрь и ампулы по 5 мл, наполненные 2,4% раствором действующего вещества — аминофиллина, который вводят внутривенно или внутримышечно. Для капельниц его разводят физраствором до необходимого объема и концентрации.
Аминофиллин представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина. Такая форма вещества означает быстрое его растворение и максимальное всасывание в кровь. Дальнейшая фармакокинетика во многом зависит от возраста пациента, его состояния здоровья, одновременного приема других лекарств, а также диеты и некоторых вредных привычек.
В России зарегистрированы и продаются как отечественные, так и зарубежные аналоги препарата — в основном под тем же торговым названием.
Показания к применению Эуфиллина капельным способом
Несмотря на основное предназначение, широкий спектр действия позволяет использовать это бронхолитическое средство в терапии многих других заболеваний. В отличие от большинства других медикаментов, показания к использованию Эуфиллина во многом зависят от лекарственной формы. Внутривенное введение препарата назначают:
- в составе лечения сердечной недостаточности;
- как часть терапии при астматическом статусе;
- в составе лечения нарушений кровообращения в головном мозге;
- при отечном синдроме из-за болезней почек — тоже в составе комплексного лечения;
- при диагностированной левожелудочковой недостаточности со спазмом бронхов;
- для снятия болевого синдрома высокой интенсивности при холецистите или панкреатите;
- в качестве сосудорасширяющего средства при остеохондрозе, которое снимает спазмы и облегчает болевые ощущения;
- для спазмолитического эффекта при угрозе преждевременных родов или выкидыша;
- в случаях апноэ у новорожденных.
Стоит отметить, что при хроническом бронхите, бронхиальной астме, обструктивной болезни легких, эмфиземе и некоторых других состояниях рекомендован Эуфиллин в таблетках. В обоих случаях нужно следить за соблюдением разовой и суточной дозировки.
Попадая в кровь, аминофиллин распадается, высвобождая теофиллин. Согласно инструкции, при концентрации его в плазме от 5 до 10 мкг/мл проявляется стимулирующий эффект относительно дыхательного центра. Для расширения бронхов нужно от 10 до 20 мкг/мл. Доза свыше этой окажет токсичный эффект, вероятно также эпилептогенное действие.
Нормальный уровень связывания теофиллина с белками плазмы у взрослых доходит до 60%, но на этот показатель существенно влияет исходное состояние здоровья — например, при циррозе печени он падает до 36%.
Основная часть вещества выводится с мочой в виде метаболитов, около 10% остатка — в неизменном виде.
